4pediatriapa: farmaci e forme farmaceutiche

farmaci e forme farmaceutiche

Con il termine "farmaco" si indica una sostanza o un composto che viene usato per la prevenzione, la cura o la diagnosi di una determinata malattia.

Un farmaco, per poter esplicare la sua azione, viene introdotto nell'organismo, nella forma farmaceutica e nel dosaggio adatti, attraverso diverse vie di somministrazione: la via orale (OS), la via rettale, la via inalatoria, la via parenterale (Im), endovenosa (ev), etc..
Dalle caratteristiche del farmaco, della forma farmaceutica e dal dosaggio impiegato dipendono una serie di parametri che regolano la risposta terapeutica e che sono pertanto indispensabili per valutare la biodisponibilità del farmaco stesso.
Infatti, l'entità della risposta terapeutica dipende dalla quantità di farmaco che raggiunge la circolazione sistemica e quindi l'obiettivo terapeutico, ed è strettamente correlata alla via di somministrazione impiegata che ha, a sua volta, effetti sull'assorbimento e sull'eliminazione del farmaco.

Vale la pena ricordare che un farmaco può contenere uno o più princìpi attivi, vale a dire sostanze chimiche che possiedono attività terapeutiche; oltre a questi ultimi, rientrano nella composizione di un farmaco anche gli eccipienti, sostanze che non presentano alcuna attività terapeutica, sono infatti farmacologicamente inattive, ma veicolano i princìpi attivi favorendone, ad esempio, l'assorbimento all'interno dell'organismo.

vie di somministrazione

Come abbiamo detto, i farmaci possono essere somministrati per diverse vie (orale, intramuscolo, endovena, ecc.), ognuna delle quali presenta caratteristiche, vantaggi e svantaggi che possono influire notevolmente sull'effetto del farmaco introdotto nell'organismo.

La via di somministrazione più pratica e comoda è quella orale (capsule, compresse, confetti, sciroppi, emulsioni, sospensioni, soluzioni) che richiede soltanto la disponibilità del paziente. Non mancano tuttavia possibili inconvenienti. Alcuni farmaci, spesso di uso molto comune, determinano irritazioni della mucosa gastrointestinale: i salicilati (aspirina®), ad esempio, a dosi elevate, possono aumentare i sintomi di un'ulcera, provocare emorragie gastrointestinali e gastriti erosive; altri farmaci non possono essere assunti per via orale in quanto verrebbero inattivati o distrutti dagli enzimi del succo gastrico e/o dalla forte acidità; altri ancóra, infine, non sono assorbibili dalla mucosa gastro-intestinale. Infatti, la maggior parte dei farmaci vengono assorbiti dalla mucosa gastrointestinale per semplice diffusione, però questo processo è ampiamente legato allo stato elettrico delle molecole dei farmaci introdotti, a sua volta notevolmente influenzato dal succo gastrico.Per esempio, la chinidina, molto usata nella terapia delle aritmie cardiache, nell'ambiente acido dello stomaco assume una forte carica elettrica che ne riduce sensibilmente l'assorbimento; il farmaco sarà assorbito e potrà svolgere la sua azione terapeutica solo quando entrerà in circolo transitando per l'intestino.

assorbimento gastrointestinale: il fatto che la velocità di assorbimento attraverso la mucosa gastrointestinale dipenda dal tempo di dissoluzione delle compresse (o delle altre forme farmaceutiche solide utilizzare nella somministrazione orale dei farmaci), ha consentito di realizzare preparazioni ad azione prolungata che consentono un lento ed uniforme assorbimento delle sostanze attive per periodi di 8 e più ore, con intuitivi vantaggi: somministrazioni distanziate nel tempo ed eliminazione degli inconvenienti sempre possibili quando un farmaco raggiunge troppo rapidamente un'alta concentrazione nell'organismo.

assorbimento per via cutanea: la somministrazione per via cutanea è indicata per azioni locali; comunque, il controllo dell'assorbimento attraverso gli strati più interni della pelle, permette di ottenere anche effetti sistemici (v. sistemi transdermici).

via iniettiva: la somministrazione di farmaci per via iniettiva (endovenosa, sottocutanea, intramuscolare, flebo, ecc.) presenta, rispetto a quella orale, alcuni vantaggi fondamentali. Innanzitutto, il farmaco iniettato evita il filtro epatico (passaggio obbligato dopo l'assorbimento gastrointestinale) dove può subire trasformazioni tali che lo possono inattivare. Inoltre, il dosaggio può essere stabilito più accuratamente, ottenendo effetti terapeutici più rapidi e controllabili; infine, le vie iniettive costituiscono l'unica alternativa possibile quando il paziente non vuole o non può assumere farmaci per via orale.
Le vie iniettive presentano tuttavia svantaggi notevoli che non devono essere trascurati. Le iniezioni endovenose, pur permettendo dosaggi accuratissimi ed effetti immediati, possono dare, più di qualsiasi altra via di somministrazione, reazioni sfavorevoli ed imprevedibili. Per questo, la somministrazione di farmaci per via endovenosa deve essere evitata a meno che vi siano motivi particolari per preferirla, come ad esempio nell'anestesia chirurgica, dove le sostanze iniettate devono essere accuratamente dosate e la somministrazione avviene nel corso dell'intervento in funzione della risposta del paziente; oppure quando è necessaria la somministrazione di volumi elevati di farmaco (fleboclisi).
Le iniezioni sottocutanee sono spesso utilizzate per la somministrazione di farmaci e garantiscono un assorbimento abbastanza uniforme, ma la via parenterale più frequente è indubbiamente quella intramuscolare che consente un rapido assorbimento dei farmaci in soluzione acquosa; d'altra parte, quando i farmaci sono in soluzione oleosa o in particolari forme deposito, possono essere ottenuti assorbimenti lenti ed uniformi.

via rettale: la somministrazione per via rettale offre buone possibilità alternative quando il paziente non può utilizzare la via orale; tuttavia, l'assorbimento rettale dei farmaci è spesso troppo irregolare ed incompleto per garantire una adeguata affidabilità quando la terapia esige regolarità ed accuratezza nei dosaggi.

via inalatoria: la grande superficie di assorbimento sviluppata dal letto vasale polmonare costituisce un'ottima sede per i rapido assorbimento dei farmaci allo stato gassoso o per soluzioni atomizzate di farmaci che possono essere inalate come aerosol ed entrare facilmente in circolo, oppure per svolgere la loro azione localmente, come avviene per l'epinefrina nel trattamento dell'asma bronchiale.
Gli svantaggi di questa via di somministrazione sono tuttavia rilevanti, essenzialmente per l'azione irritante di molti farmaci sugli epiteli polmonari.

QUADRO RIASSUNTIVO

VIA	ASSORBIMENTO	VANTAGGI	SVANTAGGI
orale	variabile	semplice e veloce	impossibilità di un dosaggio ad persona
intramuscolare	ottimo	adatta per i farmaci idrosolubili e per quelli oleosi e/o irritanti	non sempre bene accetta dal paziente
sottocute	ottimo	adatta per alcuni farmaci idrosolubili	adatta per volumi limitati di farmaco
endovena	non esiste problema di assorbimento	effetti immediati; è possibile un dosaggio accurato	non può essere usata per farmaci non solubili e soluzioni oleose; possibili reazioni avverse
rettale	irregolare e incompleto	per alcune indicazioni	irregolarità degli effetti sistemici
vaginale	irregolare e incompleto	indicata per azioni locali	può dare effetti sistemici indesiderati
nasale	ottimo	rapido effetto	non è sempre utilizzabile; può essere irritante
dermica	variabile	indicata per azioni locali	può dare effetti sistemici indesiderati